Nuevo enfoque para reducir grasa demuestra prometedores resultados en ensayos de laboratorio en ratones

Combina una nueva forma de administrar medicamentos, a través de un parche de microagujas, con medicamentos que se sabe que convierten la grasa blanca que almacena energía en grasa marrón que quema energía. Este innovador enfoque desarrollado por científicos de la Universidad Tecnológica de Nanyang, Singapur (NTU Singapur) redujo el aumento de peso en ratones con una dieta alta en grasas y su masa grasa en más del 30% durante 4 semanas.

Cuando el parche se presiona contra la piel durante unos 2 minutos, estas microagujas se incrustan en la piel y se desprenden del parche, que luego puede eliminarse.

A medida que las agujas se degradan, las moléculas del fármaco se difunden lentamente en la grasa blanca que almacena energía debajo de la capa de la piel, convirtiéndolas en grasas marrones que queman energía.

Las grasas marrones se encuentran en los bebés y ayudan a mantener el calor del bebé quemando energía. A medida que los humanos crecen, la cantidad de grasas marrones disminuye y se reemplaza con grasas blancas viscerales.

Publicado en la revista Small Methods por el Professor Chen Peng de NTU y Profesor Asistente Xu Chenjie, este enfoque podría ayudar a abordar el problema mundial de la obesidad sin recurrir a operaciones quirúrgicas o medicamentos orales que podrían requerir grandes dosis y podrían tener efectos secundarios graves.

“Con las microagujas incrustadas en la piel de los ratones, las grasas circundantes comenzaron a transformarse en 5 días, lo que ayudó a aumentar el gasto de energía de los ratones, lo que condujo a una reducción en la ganancia de grasa corporal“, dijo Profesor Asistente Xu, que se centra en investigación en sistemas de entrega de medicamentos.

“La cantidad de medicamentos que usamos en el parche es mucho menor que los utilizados en medicamentos orales o una dosis inyectada. Esto reduce los costos de los ingredientes del medicamento, mientras que nuestro diseño de liberación lenta minimiza sus efectos secundarios“, dijo el Profesor Asistente Xu.

La obesidad que resulta de una acumulación excesiva de grasa es un importante factor de riesgo de salud para diversas enfermedades, incluidas las enfermedades cardíacas, los accidentes cerebrovasculares y la diabetes tipo 2. La Organización Mundial de la Salud estima que 1,900 millones de adultos en el mundo tienen sobrepeso en 2016, y 650 millones de ellos son obesos.

“Lo que pretendemos desarrollar es un parche indoloro que todos puedan usar fácilmente, sea discreto y asequible“, dijo el profesor Chen, un experto en biotecnología que investiga sobre la obesidad. “Lo más importante es que nuestra solución apunta a utilizar las grasas del cuerpo de una persona para quemar más energía, lo cual es un proceso natural en los bebés“.

Bajo la guía de los 2 científicos en la Escuela de Ingeniería Química y Biomédica de la NTU, el Dr. Aung Than realizó experimentos que demostraron que el parche podía suprimir el aumento de peso en ratones alimentados con una dieta alta en grasas y reducir su masa grasa en más del 30%, durante un período de 4 semanas.

Los ratones tratados también tenían niveles significativamente más bajos de colesterol y ácidos grasos en sangre en comparación con los ratones no tratados.

Poder entregar el medicamento directamente al sitio de acción es una de las principales razones por las cuales es menos probable que tenga efectos secundarios que los medicamentos administrados por vía oral.

El equipo estima que su parche prototipo tuvo un costo material de aproximadamente S $5 (US $ 3.50), que contiene agonistas del receptor adrenérgico beta-3 combinados con ácido hialurónico, una sustancia que se encuentra naturalmente en el cuerpo humano y se usa comúnmente en productos como la piel humectantes.

El agonista beta-3 del receptor adrenérgico es un medicamento aprobado por la Federal Drug Administration (FDA, Administración Federal de Medicamentos de los Estados Unidos) y se utiliza para tratar las vejigas hiperactivas, mientras que la triyodotironina T3 es una hormona tiroidea comúnmente utilizada para la medicación de una glándula tiroides poco activa.

Ambos han demostrado en otros estudios de investigación que pueden convertir las grasas blancas en marrones, pero su uso para reducir el aumento de peso se ve obstaculizado por serios efectos secundarios y fármacos acumulados en tejidos no dirigidos si se usaban vías de administración de fármacos convencionales, como a través de la ingesta oral.

El profesor asociado de la Escuela de Medicina Lee Kong Chian de NTU, Melvin Leow, que no estaba afiliado a este estudio, dijo que es emocionante poder abordar la obesidad a través del oscurecimiento de la grasa blanca, y los resultados fueron prometedores.

“Estos datos deberían alentar los estudios clínicos de Fase I en humanos para traducir estos descubrimientos científicos básicos a la cabecera del paciente, con la esperanza de que estos parches de microagujas se desarrollen en una modalidad rentable establecida para la prevención o tratamiento de la obesidad en el futuro cercano“agregó el endocrinólogo y Profesor Asociado Leow.

Desde la publicación del documento, el equipo ha recibido gran interés de las compañías de biotecnología y está buscando asociarse con científicos clínicos para avanzar en su investigación.

Referencias

1. Aung Than, Ke Liang, Shaohai Xu, Lei Sun, Hongwei Duan, Fengna Xi, Chenjie Xu, y Peng Chen; Transdermal Delivery of Anti-Obesity Compounds to Subcutaneous Adipose Tissue with Polymeric Microneedle Patches; Small Methods, Vol 1, 11, ISSN 2366-9608; DOI: 10.1002/smtd.201700269; Disponible en el URL http://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1002/smtd.201700269/abstract