¿Una cápsula de liberación de fármacos podría reemplazar a las inyecciones?

De tener la posibilidad de elegir, la mayoría de los pacientes prefieren tomar un medicamento por vía oral en lugar de recibir una inyección. Desafortunadamente, muchos medicamentos, especialmente aquellos los que contienen proteínas grandes, no se puede administrar en una píldora, ya que se descomponen en el estómago antes de que puedan ser absorbidos por el cuerpo.

Para ayudar a superar este obstáculo, los investigadores del Massachusetts Institute of Technology (MIT, Instituo de tecnología de Massachusetts) y del Massachusetts General Hospital (MGH, Hospital General de Massachusetts) han ideado un nuevo mecanismo para administrar un fármaco se trata de una cápsula recubierta con pequeñas agujas que pueden inyectar medicamentos directamente en el revestimiento del estómago después de ingerir la cápsula. En estudios con animales, el equipo encontró que la cápsula administro la insulina de manera más eficiente que una inyección bajo la piel, y no hubo efectos secundarios nocivos ya que la cápsula pasa a través del sistema digestivo.

“Esto podría ser una manera de que el paciente puede eludir la necesidad de contar con una infusión o administración subcutánea de un fármaco,” dice Giovanni Traverso, investigador en el MIT’s Koch Institute for Integrative Cancer Research, un gastroenterólogo en el MGH, y uno de los autores principales del artículo, que aparece en el Journal of Pharmaceutical Sciences.

Aunque los investigadores probaron su cápsula con insulina, anticipan que sería más útil para la administrar de productos biofarmacéuticos tales como anticuerpos, que se utilizan para tratar el cáncer y enfermedades autoinmunes como la artritis y la enfermedad de Crohn. Esta clase de medicamentos, conocidos como “biológicos“, también incluye vacunas, ADN recombinante, y ARN.

“El gran tamaño de estos fármacos biológicos hace que no sean absorbibles. Y antes de que sean, son degrada en el tracto gastrointestinal por ácidos y enzimas que se comen a las moléculas y las inactivan“, dice Carl Schoellhammer, un estudiante graduado de ingeniería química y autor principal del artículo.

Administración segura y eficaz

Los científicos han intentado diseñar micropartículas y nanopartículas que puedan administrar productos biológicos, pero tales partículas son costosas de producir y se requiere de diseñar una nueva versión para para cada fármaco.

Schoellhammer, Traverso, y sus colegas se propusieron diseñar una cápsula que serviría como plataforma para la prestación de una amplia gama de productos terapéuticos, prevenir la degradación de los fármacos, e inyectar una carga útil directamente en el revestimiento del tracto gastrointestinal Su cápsula prototipo es de acrílico, mide 2 centímetros de largo y 1 centímetro de diámetro, incluye un depósito para el fármaco y se recubre con agujas de acero inoxidable huecas de aproximadamente 5 milímetros de largo.

Los estudios previos de la ingestión accidental de objetos afilados en pacientes humanos han sugerido que podría ser seguro tragar una cápsula recubierta con agujas cortas. Debido a que no hay receptores de dolor en el tracto gastrointestinal, los pacientes no sienten ningún dolor con la inyección de los fármacos.

Para probar si este tipo de cápsula podría permitir la entrega de fármacos en forma segura y eficaz, los investigadores probaron en cerdos, con la insulina como el fármaco a ser administrado. Las cápsulas tardaron más de una semana para desplazarse por todo el tracto digestivo, y los investigadores no encontraron rastros de daño en los tejidos, apoyando la seguridad potencial de este nuevo enfoque.

También encontraron que las micro agujas inyectaron con éxito la insulina en el revestimiento del estómago, el intestino delgado y el colon, causando los niveles de glucosa en la sangre de los animales disminuyeran. Esta reducción de la glucosa en la sangre fue más rápida y en mayor cantidad que la reducción que se observa cuando la misma cantidad de glucosa se administra por inyección subcutánea.

“La dinámica es mucho mejor y de inicio mucho más rápida que las observados con la administración tradicional bajo la piel“, dice Traverso. “Para las moléculas que son particularmente difíciles de absorber, esta sería una forma de administrarlas con mucho mayor eficiencia.”

El siguiente paso

Este enfoque también podría ser utilizado para administrar vacunas que normalmente tienen que ser inyectada, dicen los investigadores.

El equipo ahora planea modificar la cápsula de manera que el peristaltismo o contracciones del tracto digestivo, permitan exprimir lentamente el fármaco de la cápsula a medida que viaja a través del tracto. También están trabajando en cápsulas con agujas hechas de polímeros degradables y azúcar que puedan romperse y que en el recubrimiento en los intestinos, lentamente se desintegrara y mientras se libera el fármaco. Esto permitiría minimizar aún más cualquier preocupación respecto a la de seguridad.

Referencias

• Giovanni Traverso, Carl M. Schoellhammer, Avi Schroeder, Ruby Maa, Gregory Y. Lauwers, Baris E. Polat, Daniel G. Anderson, Daniel Blankschtein and Robert Langer Microneedles for Drug Delivery via the Gastrointestinal Tract JOURNAL OF PHARMACEUTICAL SCIENCES Art+iculo publicado en línea: 22 SEP 2014, DOI: 10.1002/jps.24182 Disponible en la página http://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1002/jps.24182/abstract