De acuerdo con cifras del Programa Conjunto de las Naciones Unidas sobre VIH/SIDA (ONUSIDA), en el año 2007, más de 33 millones de personas en todo el mundo vivían con el VIH/SIDA, causando más de 2 millones de muertes.
En el caso específico de nuestro país, la epidemia se ha concentrado especialmente en hombres que tienen relaciones sexuales con hombres, trabajadoras(es) sexuales y sus clientes, así como usuarios de drogas intravenosas.
La resistencia a tratamientos para el VIH-SIDA es uno de los principales retos actuales de los antirretrovirales y se ha vuelto un parámetro importante del valor terapéutico de los medicamentos en esta área. Se ha observado que pacientes con tratamiento han presentado resistencia a los medicamentos actuales contra el VIH, lo cual indica que la resistencia a una clase de agentes antirretrovirales es por lo menos del 76%.
De acuerdo con la Organización Mundial de la Salud se sabe que entre el 5 y 20% de los pacientes que se encuentran en tratamiento con antirretrovirales presentan virus resistentes a por lo menos una de las clases de tratamiento existentes.
Hasta el día de hoy, los pacientes contaban con medicamentos de cuatro clases diferentes: inhibidores de transcriptasa reversa, inhibidores no núcleosidos de transcriptasa reversa, inhibidores de protesta e inhibidores de la fusión, cada uno destinado a inhibir cuatro diferentes procesos del virus durante su replicación.
Sin embargo, para algunos pacientes las combinaciones de estas cuatro diferentes clases resultaban ya insuficientes y no contaban con una opción adicional de tratamiento.
Con este panorama en mente, hace aproximadamente 10 años, a través de su investigación permanente contra el VIH/SIDA, Merck Sharp & Dohme inició el desarrollo de una nueva clase terapéutica, que hoy en día es conocida como inhibidores de integrasa.
Esta nueva clase representa un avance significativo pues ofrecerá una esperanza para los pacientes que son resistentes a por lo menos uno de los medicamentos en cada una de las tres clases terapéuticas más importantes que existen actualmente.
Dentro de esta nueva clase de fármacos antirretrovirales surge Raltegravir, anteriormente denominado MK-0518, el primer miembro de una nueva clase de fármacos antirretrovirales en investigación llamados inhibidores de la integrasa. Este tipo de medicamentos inhiben la integración del ADN del VIH en el ADN humano. Al impedir que la integrasa lleve a cabo esta función esencial, se bloquea la capacidad del virus de replicarse e infectar a nuevas células.
En septiembre de 2007 la Secretaría de Salud aprobó en México Raltegravir. En octubre de 2007 la Administración de Alimentos y Fármacos de Estados Unidos (FDA por sus siglas en inglés) anunció la autorización de raltegravir para su uso combinado con otros agentes antirretrovirales para el tratamiento contra la infección por VIH-1 en pacientes adultos que recibieron tratamiento y que presentaron replicación viral y VIH-1 resistentes a múltiples agentes antirretrovirales.
Uno de esos estudios fue el presentado en la reunión de la Internacional AIDS Society, en Sydney, Australia, en el que se demostró que el uso de raltegravir logró disminuir la presencia del virus a niveles indetectables en sangre. Entre el 83 y 88 por ciento de los pacientes que recibieron el medicamento experimentaron además un impacto mínimo en los niveles de colesterol y triglicéridos en comparación con los tratamientos existentes anteriormente.
Por otro lado, el estudio presentado en el Interscience Conference on Antimicrobial Agents and Chemotherapy (ICAAC), demostró una supresión antirretroviral sostenida durante las primeras 48 semanas de tratamiento. Los pacientes participantes en este estudio habían sido tratados previamente y presentaron resistencia viral a tres clases de fármacos antirretrovirales orales existentes actualmente.
